Пилобакт нео схема лечения

Лечение
Содержание

ПИЛОБАКТ

ПИЛОБАКТ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Комбинированный набор (суточная доза)
Блистер содержит:

капсулы (2 шт. в уп.) 1 капс.
омепразол 20 мг
таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в уп.) 1 таб.
кларитромицин 250 мг
таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в уп.) 1 таб.
тинидазол 500 мг

Фармакологическое действие

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. С max достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T 1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение С max увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг), и рассчитан на 1 день лечения.

Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола 2 раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком.

Продолжительность лечения 7 дней.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, кошмарные сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Симптомы : тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса, гемодиализ.

При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Пилобакт – высокоэффективное средство для борьбы с язвой желудка

Официальная медицинская статистика свидетельствует, что язвенная болезнь с каждым годом становится более распространенной. Успешная борьба с таким серьезным заболеванием может вестись только высокоэффективными лекарствами, к которым относится Пилобакт.

Средство состоит из нескольких препаратов, обеспечивающих комплексное лечение и подавляет активность специфического микроорганизма, вызывающего язву.

1. Инструкция по применению

Пилобакт – лекарственное средство с выраженным противоязвенным и противомикробным эффектом. Совместное действие следующих препаратов, входящих в его состав, гарантируют высокую эрадикацию Helicobacter pylori:

Показания к применению

Пилобакт используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенных проявлениях в желудке и 12-перстной кишке. Также препарат приносит хорошие результаты в лечении активного хронического гастрита.

Способ применения

В каждом блистере Пилобакта находится набор препаратов, предназначенный для одного дня лечения. Таблетки и капсулы глотаются целиком, не ломая и не разжевывая. Все три компонента принимают дважды в день перед едой по 1 шт.

По истечению недельного курса лечения, врачи нередко назначают принимать Омепразол (20 мг) еще 3 недели.

Перед началом курса лечения обязательно учитывают следующие особенности препарата:

Соблюдая курс лечения, нужно особенно осторожность ездить на автомобиле или находиться на потенциально опасных работах, связанных и быстрой реакцией, и концентрацией внимания.

Форма выпуска, состав

Пилобакт выпускается в форме капсул и таблеток, расфасованных в стрипы, содержащие суточную дозу для приема. Упаковка включает 7 блистеров. В каждом стрипе, рассчитанном на день лечения, содержится:

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме Пилобакта с другими лекарственными средствами, происходят следующие взаимодействия:

2. Побочные действия

После приема Пилобакта возможно проявление следующих побочных действий:

При передозировке Пилобакта, в зависимости от действия конкретного составляющего лекарства, возможно появление следующих признаков:

Лечение передозировки осуществляется симптоматически, а также промыванием желудка, применением солевых слабительных, препаратов для нормализации водно-электролитного баланса, проведением гемодиализа.

Противопоказания

Пилобакт противопоказан в следующих случаях:

При беременности

При беременности и лактации прием препарата противопоказан.

3. Условия и сроки хранения

Пилобакт в заводской упаковке хранят при tо до 25оС в течение 3 лет. Беречь от детей!

Видео на тему: Язва желудка. Причины и лечение

4. Цена

В зависимости от географического расположения и торговой наценки аптечной сети, стоимость Пилобакта будет следующей:

5. Аналоги

Аналогичными по действию Пилобакту считаются следующие препараты:

6. Отзывы

В сети оставлено множество отзывов о Пилобакте, которые в большинстве положительные. Несмотря на достаточно высокую цену лекарства, отмечена его высокая эффективность и удачная форма выпуска с дозировкой, рассчитанной на курс лечения.

У большинства людей после первых дней приема наблюдались улучшения, а к концу недельного курса сомнений в эффективности средства не оставалось. В редких случаях наблюдались побочные эффекты, которые проходили после отмены приема. Отзыв людей, имеющих опыт лечения Пилобактом, можно прочесть внизу статьи.

Пилобакт – высокоэффективное средство для борьбы с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. В его состав входят три активных компонента, которые принимаются по отдельности одновременно. Один из них препятствует образованию соляной кислоты в желудке, а два других обладают противомикробными свойствами.

Читайте также:  Ожог лимонной кислотой лечение

Источник

Пилобакт Нео

Состав

Таблетки Амоксициллин содержат в качестве активного вещества амоксициллин в форме тригидрата, а также такие вспомогательные компоненты, как кремния диоксид коллоидный безводный, МКЦ, полиэтиленгликоль, натрия крахмал, магния стеарат, тальк, пармасил, титана диоксид, краситель оранжево-желтый.

Капсулы Омепразола имеют такой активный компонент, как омепразол, а также следующие дополнительные составляющие: гранулы нон-парель, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, титана диоксид, сахароза, маннит, тальк, натрия гидрогенизированный ортофосфат безводный, диэтилфталат.

Таблетки Кларитромицина имеют в своем составе такой активный компонент, как кларитромицин, а также следующие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, сорбитанолеат, краситель хинолин желтый, опакод S-1-27794 черный, МКЦ, тальк, кислота стеариновая, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, ванилин.

Форма выпуска

Пилобакт Нео представляет собой комбинированный набор, предназначенный для перорального применения. Амоксициллин и Кларитромицин – таблетки в оболочке. Омепразол – капсулы.

Фармакологическое действие

Препарат действует как бактерицидное средство на Helicobacter pylori.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пилобакт Нео – лекарственное средство, предназначенное для эрадикационной терапии Helicobacter pylori. Оно рассчитано на недельный курс.

Амоксициллин представляет собой антибиотик, принадлежащий к полусинтетическим пенициллинам, которые имеют бактерицидное действие. Оно связано с тем, что данный препарат может ингибировать синтез клеточных стенок бактерий. Таблетки эффективны в отношении Helicobacter pylori.

Омепразол представляет собой ингибитор протонной помпы. Он уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке и способствует блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты. Из-за этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции. Продолжительность действия капсул – более суток. Они значительно снижают объем желудочного сока и увеличивают концентрации других составляющих комплекса Пилобакт Нео в слизистой оболочке желудка, кроме того, повышают уровень кислотности в желудке и обеспечивают оптимальные условия для антимикробной активности.

Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который действует как антибактериальное средство относительно многих микроорганизмов, в том числе и Helicobacter pylori. Он угнетает синтез белков. Устойчив к кислой среде, находящейся в желудке.

Все составляющие комплекса Пилобакт Нео характеризуются хорошей степенью всасывания после перорального приема.

Амоксициллин быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт и не расщепляется в кислой среде, находящейся в желудке. Принимать этот препарат можно без относительно приемов пищи. Его максимальная концентрация достигается в плазме крови через 60-120 минут. Период полувыведения препарата – около 60-90 минут. 60% выводится с мочой в неизменном виде. Связь с белками плазмы – 20%.

Биодоступность Омепразола – около 40%. Время его полувыведения из плазмы – примерно полчаса или час. Препарат имеет хорошую связь с белками плазмы крови. Около 80% при этом выводятся через почки в качестве метаболитов.

Содержание действующего вещества Кларитромицина в жидкостях и тканях организма во много раз превышает концентрацию в сыворотке крови. Принимать препарат можно безотносительно приемов пищи. Приблизительно 20% Кларитромицина расщепляется с образованием 14-гидроксикларитромицина. Время его полувыведения – около 6 часов. Около 20% препарата выводится с почками в неизменном виде, а около 15% в качестве 14-гидроксикларитромицина.

Показания к применению

Комбинированный набор Пилобакт Нео принимается при необходимости эрадикационной терапии Helicobacter pylori у взрослых пациентов, у которых есть язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Противопоказания

Препарат нельзя употреблять при индивидуальной непереносимости его составляющих и других макролидов, а также бета-лактамных антибиотиков. Кроме того, до начала курса нужно исключить злокачественный процесс, так как курс Пилобакт Нео может затруднить его диагностику.

Этот препарат также нельзя принимать при беременности, лактации, детям до 16 лет и пациентам с инфекционным мононуклеозом, патологическими изменениями крови и лейкемоидными реакциями лимфатического типа.

Побочные действия

Таблетки и капсулы из комбинированного набора Пилобакт Нео, как правило, отлично переносятся пациентами, побочные реакции легкие и быстро проходят.

Нежелательные эффекты при приеме Амоксициллина проявляются, в основном, в виде аллергической сыпи. Кроме того, в редких случаях могут возникнуть судороги, гиперкинезия, головокружение, тошнота, колит, рвота, зуд, диарея, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, анафилактический шок, мультиформная эритема, интерстициальный нефрит, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Применение Омепразола может привести к таким побочным эффектам, как рвота, головная боль, метеоризм, тошнота, запор, боль в животе, диарея, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, алопеция, мультиформная эритема, симптомы артрита и миалгии, сыпь, боли в суставах в мышцах, мышечная слабость. В редких случаях также возникает:

Кларитромицин может вызвать следующие побочные реакции:

Инструкция по применению Пилобакта Нео (Способ и дозировка)

Инструкция на Пилобакт Нео предусматривает его применение в течение недели. В один день принимается 1 блистер, в который входят 2 таблетки Амоксициллина, 2 капсулы Омепразола и 2 таблетки Кларитромицина.

Инструкция по применению Пилобакта Нео сообщает, что в утреннее время следует принять 1 капсулу Омепразола и по таблетке Амоксициллина и Кларитромицина. Вечером их прием повторяется в тех же дозировках.

Передозировка

При повышенных дозах Амоксициллина возможно появление тошноты, диареи, рвоты и кристаллурии. При их возникновении нужно немедленно перестать принимать лекарство. Если передозировка возникла недавно, можно вызвать рвоту. В других случаях назначают гемодиализ.

Омепразол при повышенных дозировках может вызвать тошноту, головокружение, диарею, рвоту, боль в животе, головную боль, апатию, спутанность сознания, депрессию. Все симптомы обратимы. Лечение симптоматическое.

Кларитромицин при передозировке может вызвать аллергию, а также проблемы с работой ЖКТ. В качестве лечения назначают промывание желудка.

Взаимодействие

Время полувыведения и содержание Амоксициллина в плазме крови повышается при сочетании с Пробенецидом, Оксифенбутазоном, Сульфинпиразоном, Фенилбутазоном и Ацетилсалициловой кислотой. Одновременное употребление с пероральными контрацептивами может вызвать кровотечение и уменьшение их эффективности. В то же время, бактерицидное действие Амоксициллина нейтрализуется при сочетании с бактериостатическими лекарствами, а с Ампициллином повышается частота кожных реакций.

Омепразол в сочетании с лекарствами, которые расщепляются в печени с ферментами систем цитохрома Р450, может увеличивать их концентрации. В сочетании с Кларитромицином данное средство также может повышать концентрации обоих.

Кларитромицин противопоказан к применению совместно с цизапридом, Терфенадином и Пимозидом, Астемизолом, Эрготамином, Дигидроэрготамином, а также бензодиазепинами, которые метаболизируются CYP3A. Может потребоваться корректировка дозировки или отмена Кларитромицина при сочетании с мощными индукторами ферментов цитохрома Р450, Ритонавиром. При сочетании с Хинидином или Дизопирамидом может появиться желудочковая тахикардия, так что необходимо строго следить за их концентрацией в сыворотке крови.

Кларитромицин также увеличивает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и потенцирует эффект пероральных антикоагулянтов. Кроме того, в сочетании с ним возможно повышение концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы, Теофиллина или Карбамазепина в плазме, так что может понадобиться корректировка их дозы. Также в некоторых случаях регулировать дозировку нужно при сочетании с Толтеродином.

С Триазоламом Кларитромицин может провоцировать возникновение побочных действий со стороны ЦНС. Поэтому их совместное применение требует тщательного контроля специалистов. Кларитромицин и прочие макролиды могут подавлять CYP3A и P-гликопротеина. А в сочетании с Дигоксином он может повышать его концентрацию в сыворотке крови. Так что дозировки нужно хорошо контролировать.

У ВИЧ-инфицированных пациентов сочетание Кларитромицина и Зидовудина может привести к снижению равновесных концентраций последнего в сыворотке. Интервалы приема между ними должны строго соблюдаться. Вероятно также двустороннее взаимодействие с Атазановиром, Саквинавиром и Интраконазолом.

Условия продажи

Препарат продается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить Пилобакт Нео нужно в сухом и не доступном для детей месте. При это температура должна быть до 25 °С.

Источник

Пилобакт Нео

Состав

таблетки амоксициллина: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пармасил, краситель желтый закат FCF (Е 110), полиэтиленгликоль;

таблетки кларитромицина: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, стеариновая кислота, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза; состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитанолеат, титана диоксид (Е 171), краситель хинолин желтый (Е 104), ванилин, опакод (черный) содержит (шеллак, железа оксид черный, пропиленгликоль)

капсулы омепразола: крахмал, декстрин, сахарная пудра, тальк, тростниковый сахар, карбоксиметил крахмал натрия, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия водород фосфат, натрия сульфит безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, натрия, эмульсия камеди полиакриловой кислоты, гранулы нон-парель, пустая твердая желатиновая капсула размер «2» содержит: (бриллиантовый синий, кармоизин, желатин, метилпарабен, пропилпарабен).

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Пилобакт Нео является комбинированным набором, который содержит омепразол, кларитромицин и амоксициллин.

Все три препарата, входящих в набор, хорошо всасываются после приема внутрь. Омепразол быстро всасывается, имея абсолютную биодоступность около 40%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 0,5-1 час. 90-95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол испытывает экстенсивного метаболизма в печени. Почти 80% омепразола выводятся почками в виде метаболитов.

Амоксициллин после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; он не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на адсорбцию амоксициллина. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Читайте также:  Острый одонтогенный остеомиелит у детей лечение

Показания

Эрадикация Helicobacter руlori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразола, кларитромицина, других макролидов, амоксициллин, других бета-лактамных антибиотиков и замещенных бензимидазолов или другим компонентам препарата.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром и нелфинавиром.

Противопоказан одновременный прием кларитромицина с одним из препаратов: цизаприд, астемизол, эрготамин или дигидроэрготамин, пимозид, терфенадин.

Противопоказан одновременный прием кларитромицина с одним из препаратов: ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), что в значительной степени метаболизируются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), за повышенного риска возникновения миопатии, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кларитромицина и приема мидазолама (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказано пациентам, имеющим в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэт желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT).

Тяжелая печеночная недостаточность и сопутствующая почечная недостаточность.

Одновременное применение кларитромицина (и других сильных ингибиторов CYP3A4) с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение кларитромицина и любого из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэт желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Одновременное применение кларитромицина с стикагрелором или ранолазин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.

Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.

Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.

Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может продлить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.

Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови путем увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.

Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при определении наличия глюкозы в моче рекомендуется применять ферментативный глюкозооксидазный метод.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин. Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их одновременном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в т. Ч. Желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтной желудочковой тахикардии. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Алкалоиды спорыньи. Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической уровней кларитромицина и снижение его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены путем ингибирования CYP3A кларитромицином. Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижение уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Этравирин. Действие кларитромицина ослаблялась этравирин, однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против МАС, общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицина лекарственных средств.

Флуконазол. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Такие же корректировки дозы следует проводить для пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами протеазы ВИЧ, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Антиаритмические средства. Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

СYРЗА. Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента СYРЗА, и препарата, главным образом метаболизируется СYРЗА, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Может потребоваться изменение дозы, и, если возможно, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется СYРЗА, для пациентов, одновременно принимающих кларитромицин.

Известно (или предполагается), что такие препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же СYРЗА изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин ), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не является полным.

Силденафил, тадалафил и варденафил. Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Теофиллин, карбамазепин. Существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Тольтеродин. Тольтеродин главным образом метаболизируется CYP2D6. Однако в популяции пациентов без CYP2D6 метаболизм происходит через CYP3A4. В этой популяции угнетение CYP3A4 приводит к значительному повышению плазменных концентраций тольтеродина. У таких пациентов снижение дозы тольтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

Триазолбензодиазепины (например алпразолам, мидазолам, триазолам). Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременного корректирования дозы.

Следует соблюдать таких же мер предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются СYРЗА, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от СYРЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Есть данные о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействий.

Колхицин. Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (P-gp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны подавлять CYP3A и P-gp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение P-gp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина.

Дигоксин. Дигоксин считается субстратом Р-gp. Известно, что кларитромицин способен угнетать P-gp. При одновременном применении угнетение P-gp может привести к повышению экспозиции дигоксина. Сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин вместе с дигоксином. У некоторых пациентов развивались признаки дигиталисной токсичности, в т. Ч. Потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин. Одновременное применение кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Поскольку кларитромицин способен препятствовать абсорбции приема зидовудина при одновременном приеме, следует соблюдать 4-часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназину у детей не сообщалось.

Фенитоин и вальпроат. Были сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируются CYP3A (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Читайте также:  Народные средства для лечения сухих мозолей на пальцах ног

Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия.

Атазанавир. Применение кларитромицина (500 мг дважды в день) с атазанавиром (400 мг 1 раз в день), которые являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшение экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет большой терапевтический диапазон, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% для пациентов с CL CR 30-60 мл / мин и на 75% для пациентов с CL CR Дозы кларитромицина более 1000 мг в сутки не следует применять вместе с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов. Из-за риска артериальной гипотензии с осторожностью следует применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируются CYP3A4 (например верапамилом, амлодипином, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. Наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Пероральные гипогликемические средства / инсулин. Комбинированное применение кларитромицина и пероральных противодиабетических средств и / или инсулина может вызвать выраженную гипогликемию. При совместном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин, может ингибировать фермент CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня глюкозы.

Итраконазол. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, в связи с чем кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола и наоборот. При применении итраконазола вместе с кларитромицином пациенты должны находиться под наблюдением для выявления проявлений или симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Пероральные антикоагулянты. При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, повышения показателя МЧС (международное нормализованное отношение) и ПВ.

И нгибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано. Как и другие макролиды, кларитромицин приводил повышение концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств. Нужен наблюдение за пациентами относительно признаков и симптомов миопатии.

Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина с аторвастатина. В случае одновременного применения дозу аторвастатина необходимо максимально уменьшить. Следует принять соответствующее решение по корректировке дозы статина или применение статина, который не зависит от метаболизма CYРЗА (например флувастатин или правастатин).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Всасывания. Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Кетоконазол, итраконазол, Посаконазол, эрлотиниб

Как и в случае других препаратов, подавляющих кислотность желудка, всасывания, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств как Посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5-й день).

Рекомендуется мониторинг МЧС в пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К ; может потребоваться уменьшение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К ).

Омепразол частично метаболизируется также CYРЗА4, но не подавляет этот фермент.

Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Омепразол в дозе 20-40 мг в сутки не влияет значительным образом на любые другие ферменты CYP.

Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови.

Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Атазанавир и нелфинавир

Есть данные о повышении уровней в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови остаются неизменными при одновременном применении с препаратом.

Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, кларитромицин и вориконазол ), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиций омепразола. Поскольку большие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, рифампицин, зверобой ), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Особенности применения

Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины.

Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии.

Пациентам с тяжелыми расстройствами желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска снижения всасывания.

У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется, поэтому в зависимости от степени нарушения следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

У лиц с инфекционным мононуклеозом может появиться кореподобная высыпания неаллергического происхождения. Поэтому не следует назначать амоксициллин для лечения ангины, клинически подобной стрептококковой, если это не подтверждено бактериологическими исследованиями.

Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.

Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в редких случаях привести к судорогам. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулез, что требует отмены терапии амоксициллином.

Длительное или повторное применение антибиотиков может вызывать чрезмерный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

Выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением функции печени, со средним или тяжелой степенью нарушения функции почек. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярный и / или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая в основном была ассоциирована с серьезными основными болезнями и / или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить применение кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.

Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в т. Ч. С летальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в т. Ч. На фоне почечной недостаточности. Если одновременное применение колхицина и кларитромицина необходимо, нужно наблюдать за состоянием пациентов для выявления возможных клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина необходимо уменьшить для всех пациентов, получающих одновременно колхицин и кларитромицин. Совместное применение кларитромицина с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано.

Источник

Оцените статью